Tiap kaplet Samcovask 5 mengandung :
Amlodipine Besylate 6,95 mg setara dengan Amlodipine 5 mg
Amlodipine Besylate adalah inhibitor influx kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium) dan menghambat influx ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos. Mekanisme kerja antihipertensi Amlodipine Besylate karena efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskuler. Mekanisme yang tepat dari Amlodipine Besylate untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui, tetapi Amlodipine Besylate memperkecil iskemia total dengan dua cara kerja berikut :
Amlodipine Besylate menimbulkan dilatasi arteriola parifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung. Karena tidak menimbulkan reflex takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga menurunkan konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen, hal ini dapat meningkatkan efektifitas Amlodipine Besylate terhadap iskemia miokardial.
Amlodipine Besylate menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini menimbulkan penyampaian oksigen miokardinal pada penderita dengan spasme arteri koroner (Peinzmetal’s atau angina varian)
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, Amlodipine Besylate diabsorbsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai 6-12 jam setelah pemberian, volume distribusi Amlodipine Besylate kira-kira 20 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sehari sekali. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% Amlodipine Besylate dalam sirkulasi terkait protein plasma.
Amlodipine Besylate sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian Amlodipine Besylate. Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine Besylate tidak mempengaruhi efek metabolit atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma
Amlodipine Besylate diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih menguntungkan dengan pemberian Amlodipine Besylate yang dikombinasi dengan diuretic thiazida, inhibitor ß-adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin converting enzyme.
Amlodipine Besylate diindikasikan untuk pengobatan iskemia mycocardinal apakah karena obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal’s atau angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipine Besylate dapat digunakan dimana gambaran klinik menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasopastik/vasokonstriksi tetapi belum nampak adanya vasospasme/vasokonstriksi. Amlodipine Besylate dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau kombinasikan dengan obat-obatan antiangina lainnya terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan ß-blocker pada dosis yang memadai.
Amlodipine Besylate dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap Dihidropiridin.
Untuk hipertensi : Dosis lazim adalah 5 mg Amlodipine Besylate satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons pasien secara individual dan berat penyakit. Bayi, pasien yang lemah (fragile), pasien lanjut usia atau pasien dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg Amlodipine Besylate satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika Amlodipine Besylate ditambahkan dengan terapi antihipertensi lain. Sebagian besar pasien hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis. Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, Amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dan dosis yang lebih rendah untuk pasien lanjut usia dan pasien gagal fungsi hati.
Untuk anak-anak : Sampai saat ini penggunaan Amlodipine Besylate untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan
Walaupun tidak ada penilaian yang menyebutkan tentang overdosis Amlodipine Besylate, tetapi dari data yang ada menunjukan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama
Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis Amlodipine Besylate memerlukan dukungan kardiovaskular aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernafasan, peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah, diberikan bila tidak ada kontra indikasi terhadap penggunaannya. Karena Amlodipine Besylate sebagian besar terikat protein, dialysis tidak menguntungkan. Pada beberapa kasus, pencucian lambung dapat membantu menurunkan laju absorbsi Amlodipine Besylate.
Amlodipine Besylate ditoleransi dengan baik. Pada penelitian klinik dengan kontrol placebo yang mencakup penderita dengan hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala, edema, lelah, mual, flusing, dan pusing-pusing. Tidak ada kelainan-kelainan tes laboratorium yang signifikan secara klinis yang berkaitan dengan Amlodipine Besylate.
Penggunaan pada penderita dengan kegagalan ginjal. Amlodipine Besylate sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin perubahan-perubahan kadar Amlodipine Besylate dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Amlodipine Besylate dapat digunakan pada penderita tersebut dengan dosis normal. Amlodipine Besylate tidak dapat didialisis
Penggunaan pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar. Waktu paruh Amlodipine Besylate lebih panjang pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar dan rekomendasi dosis belum ditetapkan. Sebaiknya perlu perhatian khusus penggunaan obat ini pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui. Keamanan penggunaan Amlodipine Besylate pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan. Amlodipine Besylate tidak menunjukkan toksisitas pada penelitian reproduktif pada binatang selain memperpanjang perturisi dan kerja pada tikus percobaan yang diberi dosis 50 kali dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia. Berdasarkan itu, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa resiko yang lebih besar terhadap ibu dan anak.
Penggunaan pada anak-anak Karena tidak ada percobaan klinik pada penderita pediatrik, Amlodipine Besylate tidak direkomendasikan secara langsung.
Penggunaan pada penderita lanjut usia. Walaupun penderita lanjut usia kemungkinan memiliki kadar Amlodipine dalam plasma yang lebih tinggi dibanding penderita yang lebih muda, tetapi waktu paruh eliminasi terminalnya sama. Amlodipine Besylate yang digunakan pada dosis yang sama baik pada penderita lanjut usia maupun penderita yang lebih muda, sama-sama ditoleransi. Sehingga untuk penderita lanjut usia direkomendasikan pemberian dosis normal.
Amlodipine Besylate aman diberikan bersama-sama dengan diuretik thiazida, ß-blocker, inhibitor anglotensinconverting enzyme, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat antiinflamasi non steroid, antibiotika, dan obat hipoglikomik oral. Pada penelitian khusus menyebutkan bahwa pemberian Amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal, dan pemberian bersama-sama dengan Simetidin tidak mengubah farmakokinetika Amlodipine Besylate. Data in-vitro dari penelitian dengan plasma manusia menyebutkan bahwa Amlodipine Besylate tidak mempunyai efek pada ikatan protein dari obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin)
No. Reg. DKL 1321907404 A1
